Xenical

Fotografie léku

Popis splatnosti na 16/11/2015

Latinský název: Xenical
ATC kód: A08AB01
Léčivá látka: Orlistat (orlistat)
výrobce: F. Hoffmann-La Roche Ltd., Švýcarsko

struktura

Složení jedné tablety Xenical (kapsle), Patří: 120 mg orlistat (Ve formě pelet - 240 mg), a mastek jako adjuvans.

Jedna peleta obsahuje 120 mg orlistat, MCC, Primogel (karboxymethyl Na), povidon K-30, natrium-lauryl-Na.

Při výrobě kapslí shell používá indigo, želatinu, oxid titaničitý.

release Form

kapsle.

tvrdé kapsle, gelové kapsle, tyrkysová. Aplikován na tělo nápisem „Xenical 120“ na víčku - "ROCHE" nápis.

Tobolky jsou baleny v blistrech z 21 ks., Yn. №21, №42, №84.

farmakologické účinky

Inhibice gastrointestinální lipázy.

Farmakodynamika a farmakokinetika

farmakodynamika

Droga specifickým způsobem, a vratně mocně vlivy lipáza GIT (enzymy, pomoci frakcionovaný, aby se rozpustil a trávení tuků). Vyznačují dlouhou akci.

Vliv léčiva se provádí v lumen žaludku a tenkého střeva. Terapeutické účinky jsou vzhledem k orlistatu schopnosti tvořit kovalentní vazbu s aktivním místem serin lipasami PZHZH a žaludku.

Po inaktivaci enzymu není schopna štěpit příchozí potravinové tuky ve formě triglyceridů na monoglyceridy a neesterifikovaného (volné mastné kyseliny).

Nestrávené triglyceridy nejsou absorbovány v těle, čímž se snižuje příjem kalorií a snížení tělesné hmotnosti.

To znamená, že lék působí, aniž by byla absorbována do systémové cirkulace.

Podle výsledků analýz pro stanovení koncentrace tuku ve stolici, můžeme vidět, že orlistat účinky se začínají objevovat po 1-2 dny po užití kapslí.

Po zrušení koncentrace Xenical tuků ve výkalech se vrátila na úroveň, která nastala před zahájením léčby, po 2-3 dnech.

Farmakokinetika

Systémová expozice látky jako minimum u jedinců s normální tělesnou hmotností a obézních jedinců. Po jednorázové dávce tři 120 mg kapsle látky v nezměněné formě v plazmě, že není detekován, což ukazuje, že jeho koncentrace v plazmě nepřekročí 5 ng / ml.

Po obdržení terapeutické dávky nemodifikovaného Xenical detekovat látku krevní plazma Podařilo extrémně vzácné, zatímco jeho obsah byl zanedbatelný.

Vzhledem ke špatnému vstřebávání orlistat určit jeho distribuční objem není možné. In vitro více než 99% látky se váže na plazmatické proteiny stavy (připojení v první řadě s bílkovina a lipoproteiny). to může proniknout minimální koncentrace erytrocyty.

Pokusy na zvířatech ukázaly, že orlistat biotransformován především ve střevní stěně. Studie u pacientů s obezitou ukázalo, že asi 42% látky prochází systémové absorpci frakce představuje 2 metabolit - M1 a M3.

Molekula metabolity jsou otevřeny b-laktonový kruh orientované a velmi slabě inhibovat lipasu (při 1 a 2,5 tisíc slabší orlistat, v tomto pořadí). Nízká koncentrace v plasmě a nízká inhibiční aktivita M1 a M3 umožní posoudit produkty metabolismus orlistat jako farmakologicky neaktivní.

A mající normální hmotností a obézních jedinců přípravek odvozený převážně eliminací nevsosavsheysya přípravku s střevního obsahu (přibližně 97% dávky). Z nich 83% - ve formě orlistat nezměněny.

Ledviny odstranění ne více než 2% všech strukturně příbuzné orlistat látky.

Léčivo je zcela eliminován z těla (ve stolici a moči) po dobu 3-5 dnů. Poměr močového traktu obézních lidí a lidí s normální váhou, to samé.

a orlistat, a produkty metabolismu jsou vylučovány žlučí.

indikace

Lék je určen pro dlouhodobé použití u pacientů, kteří mají nadváhu, obézní pacienti a u pacientů s obezitou spojené rizikové faktory.

Xenical je předepsán v kombinaci s nízkokalorickou dieta, nemocný non-insulin dependentní diabetes obézní nebo s nadváhou - s mírně omezeny nízkokalorickou dietu nebo hypoglykemická činidla.

kontraindikace

Příručka obsahuje následující kontraindikace použití Xenical:

cholestatická syndrom;
malabsorpční syndrom;
nesnášenlivost na některou ze složek kapsle.

nežádoucí účinky

Bylo zjištěno, že nejčastější (incidence 1/10) nežádoucí účinky léku se reagují s gastrointestinálním traktu. Jejich příčinou je farmakologický účinek orlistat, zabránění absorpce z konzumace jedlých tucích.

Tyto vedlejší účinky se projevují ve formě:

povinný (urgentní) nucení na stolici;
plynování (flatulentsiya) evakuovat množství střevního obsahu;
průjem;
Olejovitý výtok z konečníku;
nadýmání;
steatorrhea;
zvýšená frekvence vyprazdňování;
nepohodlí a / nebo bolest v břiše.

Výskyt těchto symptomů zvyšovala se zvyšující se obsah tuku ve stravě. Pacienti by měli být informováni o možnosti takových reakcí, a jsou vyškoleni, jak se lék s cílem minimalizovat nebo eliminovat je.

Při léčbě Ksenikalom velmi důležité co nejvíce v souladu s přiřazenou dietu a se zvláštní péčí kontrolovat obsah tuku ve stravě.

Použití strava s nízkým obsahem tuku snižuje riziko poruch trávicího traktu, a tím pomáhá kontrolovat a regulovat spotřebu tučných jídel.

Ve většině případů výše uvedených nežádoucích účinků byly mírné a byly přechodné. Vznikají hlavně v prvních třech měsících léčby, a téměř všichni pacienti měli více než jednu epizodu takových reakcí.

O něco méně (s frekvencí 1/100, <1/10) фиксировались:

nepohodlí a / nebo bolest v konečníku;
nadýmání;
"Soft" křeslo;
fekální inkontinence;
poškodit dásně a / nebo zuby.

Další nežádoucí účinky:

velmi časté - chřipka, infekce horních cest dýchacích, bolesti hlavy;
častý - infekce dolních cest dýchacích, úzkost, dysmenorea, infekce močových cest, slabost.

pacienti s non-insulin dependentní diabetes Četnost a charakter nežádoucích účinků byly srovnatelné u pacientů s nadváhou a obezitou, ale bez saharnogo diabetu. Jediné nové nežádoucí účinky byly hypoglykemický stav a nadýmání.

hypoglykemický stav bylo více než 2% pacientů pacientů cukrovka. Jejich výskyt ve srovnání s placebem - 1% (ze stejného důvodu, s největší pravděpodobností je zlepšení kompenzace metabolismu uhlohydrátů).

Čtyřleté klinické studie ukázaly, že bezpečnostní profil Xenical se neliší od hodnoty získané v jedno- a dvouleté studii. Celkový výskyt nežádoucích účinků na gastrointestinální trakt po dobu čtyř let, užívání této drogy byl snížen každý rok.

Postmarketingové

K dnešnímu dni, tam jsou kazuistiky reakcí z přecitlivělosti, které byly hlavní klinické projevy kopřivka, bronchospasmus, svědění, kožní vyrážka, angioedém, anafylaxe.

Ve vzácných případech, zaznamenané zvýšení aktivity alkalické fosfatázy a transamináz a bulózní erupce. Jednotlivé (případně závažné) případy onemocnění byly také popsány zánět jater v kontextu léčby drogové závislosti (nebo patofyziologických mechanismů vývoje, žádná příčinná souvislost s užíváním přípravku Xenical nebyly stanoveny).

Užívání této drogy v kombinaci s antikoagulancia To mělo za následek snížení protrombin a změna hemostatické parametry.

Další nežádoucí účinky, stanovené při uvedení na trh pozorování:

oxalát nefropatie;
divertikulitida;
žlučové kameny;
zánět slinivky břišní;
krvácení z konečníku.

Zatímco užívání léku s antiepileptika tam byly případy záchvatů.

Xenical tablety návod

Dlouhodobá léčba pacientů s nadváhou / obezitou (včetně pacientů s predispozicí obezitou) se provádí za použití každého z hlavních jídel 120 mg. Kapsle je provedená během nebo do jedné hodiny (ale ne později!) Po jídle.

pacienti s non-insulin dependentní diabetes lék podáván ve standardním dávkování - 1 kapsle při každém jídle. V případě, že potraviny spotřebované žádný tuk, nebo pacient vynechá jídlo Xenical nemusí být přijata.

Jak užívat lék, jak zhubnout?

Jako doplněk k léčbě, pacient by měl jíst vyváženou, nízkokalorickou dietu, která kalorazh jako tuk není vyšší než 30%. Denní dávka bílkovin, tuků a sacharidů by měla být rozdělena na tři hlavní recepci. Strava by měla být ovoce a zelenina dominovat.

Instrukce pro použití přípravku Xenical naznačuje, že zvýšení doporučené dávky (360 mg / den). Nezvyšuje svůj terapeutický účinek.

předávkovat

Je známo, že ani jedna dávka 0,8 g Xenical nebo formulace více dávek 0,4 g 3 p. / Den po dobu 15 dnů nezpůsobily významné vedlejší účinky.

Dále je zde zkušenosti na léčení za použití dávky 720 mg / den. po dobu šesti měsíců. Terapie nebylo spojeno s významným zvýšením výskytu nežádoucích účinků.

V případě předávkování Ksenikalom nežádoucích příznaků nebo chybí, nebo nejsou odlišné od těch, které bylo pozorováno u terapeutické dávky.

Při závažném předávkování, pacient by měl být pod dohledem po dobu 24 hodin.

Prováděné na zvířatech a lidech studie ukázaly, že všechny související s farmakologickými vlastnostmi orlistat systémové účinky by měly být rychle reverzibilní.

interakce

Studie lékových interakcí prokázaly, že orlistat To nereaguje s Atorvastatitom, alkohol, digoxin, amitriptyline, biguanidami, fluoxetin, fenytoin, fibráty, losartan, perorální antikoncepce, warfarin, pravastatin, phentermine, nifedipin (Depot nebo GITS) sibutramin.

Nicméně, pokud současná léčba antikoagulancia v orální dávkové formě (zejména warfarin) Je nutno sledovat ukazatele INR.

Společně s přijetím orlistat absorpční klesá (podle Wikipedie, 30%) rozpustný v tuku vitamíny ( -karoten, -tokoferol, vitamin K).

Pacienti, kteří měli schůzku multivitamíny by měla být přijata po dobu nejméně 2 hodiny po užití tobolek, nebo před spaním.

orlistat snižuje plazmatické koncentrace cyklosporin, V této souvislosti, zatímco užívají léky v kombinaci často se doporučuje stanovení koncentrace sloučeniny v plazmě.

orlistat asi jedna třetina snižuje systémovou expozici amiodaron a Dezetilamiodarona přičemž kapsle amiodaron v orální dávkové formě. Vzhledem k tomu, amiodaron má poměrně složitou farmakonetiku, nebylo možné stanovit klinický význam tohoto jevu.

recepce orlistat na dlouhodobé léčbě miodaronom, pravděpodobně povede k poklesu v posledních (studie byly provedeny) účinnost.

Vzhledem k tomu, farmakokinetické studie interakce orlistat se acarbosy neprovádí, je vhodné, aby se zabránilo používání těchto léků v kombinaci.

Při použití současně s léčivem antikonvulziva případy záchvatů došlo.

nebyla prokázána příčinná terapie vztah s tímto fenoménem. Nicméně, měli byste pečlivě sledovat pacienty za účelem možných změn ve stavu závažnosti a / nebo frekvence záchvatů.

Podmínky prodeje

Předpis.

skladovací podmínky

Tobolky by měly být skladovány při teplotě nižší než 25 ° C,

skladovatelnost

O tři roky.

Upozornění

Účinnost a bezpečnost léčiva u pacientů s funkčními poruchami ledvin a / nebo jater, stejně tak u starších pacientů nebyly zkoumány.

Znamená účinnou dlouhodobou kontrolu tělesné hmotnosti, pokud je to nutné: Xenical podporuje hubnutí a udržet ho na novou úroveň, a také zabraňuje hmotnost získat.

léčba vede k zlepšení profilu predispozicí a patologie související s obezitou, včetně inzulin-dependentní diabetes, hypercholesterolémie, Hypertenze, hyperinzulinémie, zhoršená tolerance glukózy, a snižuje množství viscerálního tuku.

Prostředky pro použití hubnutí v kombinaci s deriváty sulfonylurey, metformin a / nebo inzulín u pacientů s non-insulin dependentní diabetes BMI, pokud mají nadváhu nebo obezitu, a také v kombinaci s mírně omezenou kalorií může dále zlepšit kompenzaci metabolismus cukrů a snižuje potřebu antidiabetika.

Během studia čtyřletého zjistil, že většina pacientů koncentračních Beta-karoten, stejně jako vitamíny A, D, E, K Zůstal zůstal v normálním rozmezí. Zajistit dostatečný přísun všech základních živin? léčba může být doplněna multivitamíny.

Potvrdilo se, že další rizika související s toxicity, reprodukční toxicity, karcinogenity, genotoxicity a bezpečnostní profil léku, no. Studie na zvířatech rovněž neprokázaly teratogenní účinky.

Vzhledem k tomu, byly zjištěny teratogenní účinky léku u pokusných zvířat, lze předpokládat, že je nepravděpodobné, že u lidí.

analogy Xenical

Odpovídá úroveň kódu ATC 4.:

Strukturní analogy drogy jsou: Ksenalten, orlistat Canon, spojenec, Orsoten, Orlimaks, Orsoten slim.

Cena analogy Xenical - od 404 rub..Naibolee levná náhradní léčiva - Orsoten Slim (60 mg tobolky yn. №42 jsou v průměru 450 rublů.).

pro děti

Bezpečnost a účinnost přípravku Xenical u pacientů mladších dvanácti let nebylo zkoumáno.

Xenical a alkohol

alkohol a orlistat neinteraguje, který byl v průběhu studií lékových interakcí Xenical potvrzena.

Xenical pro hubnutí

Pilulky na hubnutí Xenical: Účinnost u obézních pacientů

V klinických studiích u hostitele orlistat pacienti měli značný úbytek hmotnosti ve srovnání s těmi, kteří byli zařazeni do dietní terapii.

tělesné hmotnosti začal klesat v průběhu prvních dvou týdnů léčby a pokračoval pokles v průběhu příštích 6-12 měsíců (včetně pacientů s negativní odezvou na léčbu stravy).

V průběhu 24 měsíců došlo ke statisticky významnému zlepšení profilu souběžná s obezitou metabolické rizikové faktory. Ve srovnání s placebem významně snížila množství tuku v těle.

Xenical účinně brání re-nastavit hmotnost: přibývání na váze nepřesahující část ztracené, bylo pozorováno přibližně u 50% pacientů, u poloviny pacientů bylo pozorováno zesílení re-hmotnost, a v některých případech váha i nadále klesat.

Použití léčiva ke snížení tělesné hmotnosti u pacientů s non-inzulin dependentní diabetes

Studie trvající od šesti měsíců do jednoho roku u pacientů s BMI nad 28 kg / m2 ukázaly, že jedinci byli léčeni orlistat, Konstatoval významně větší ztrátu hmotnosti, ve srovnání s těmi, kteří byli jmenováni pouze terapeutickou stravu.

Váhový úbytek je způsoben především poklesem procento tělesného tuku.

Je třeba zdůraznit, že před začátkem studie, navzdory přijímání antidiabetika, pacienti často nemají dostatečnou kontrolu hypoglykémie.

Nicméně v kontextu léčby klinicky a statisticky významné zlepšení kontroly hypoglykémie, snížit inzulinová rezistence, a snížení koncentrace inzulín a potřeb pacienta antidiabetika.

Kromě toho čtyřleté klinické studie ukázaly, že použití Xenical může výrazně (o cca 37% ve srovnání s placebem) se snížilo riziko non-insulin dependentní diabetes. Proto u pacientů s poruchou snížení rizika glukózové tolerance byla ještě vyšší (45%).

Údržba hmotnosti a zlepšení profilu predispozicí na novou úroveň, pozorovanou v průběhu sledovaného období.

Účinnost přípravku Xenical obezity během dospívání

Ve skupině adolescentů s obezitou studií byly provedeny v průběhu roku. Všichni byli pod dohledem BMI pacientů snížila výraznější než u pacientů, kteří dostávali placebo.

Pacienti užívající léky výrazně snížilo procento tuku v tlaku těla a diastolického a také výrazně snižuje velikost těla kruhy (stehna pasu), ve srovnání s pacienty s kontrolní skupinou, které bylo podáváno placebo.

Ksenikale recenze o hubnutí

Recenze Ksenikale existují různé - od velmi dobré velmi negativní. Nejvíce znepokojující pro mnoho lidí mají nežádoucí účinky, a to zejména, průjem, únik střevního obsahu v době dechu a nutnost používat podložky v noci.

V tomto případě těch, kteří pokračovali zhubnout s drogou, a to i navzdory nežádoucích účinků, na vědomí, že se jim podařilo výrazně snížit hmotnost.

Je třeba poznamenat, že ve většině případů snížit závažnost vedlejších účinků, stačilo, aby přehodnotila svůj jídelníček a odstranit ji z tučných jídel, jako je to možné.

v průběhu těhotenství

Kategorie lék B.

V průběhu studie na zvířatech reprodukční toxicity neprokázaly embryotoxický a teratogenní účinek. Nicméně skutečnost, že léčivo nezpůsobil plodu vývojovými poruchami u zvířat, neznamená, že to není možné u lidí.

Vzhledem k nedostatku klinických dat léku není předepsán těhotným ženám.

přidělení orlistat s mateřského mléka nebylo studováno, a proto se nedoporučuje pro kojící matky, aby přijaly Xenical.

Recenze Ksenikale

Jakékoliv pilulky způsobit kontroverzní názory. Pokud zobrazení fóra pro komunikaci hubnutí a pěstuje tenký, lze dojít k závěru, že významných výsledků lze dosáhnout pouze v případě, že komplexní dohoda s problémem nadváhy.

Lékaři o Ksenikale většinou dobrá. Podle odborníků, je nutnou podmínkou pro úspěch léčby je dodržování pacient s dietou s nízkým obsahem tuku.

Zpravidla může dojít ke ztrátě 1,5-2 kg během jednoho měsíce na drogy (aniž by příliš mnoho fyzické námahy, pouze brát Xenical). Recenze hubnutí s fotografiemi ukazují, že urychlení procesu hubnutí do značné míry přispívá ke sportu.

V takovém případě, pokud se domníváte, recenze, po dobu tří měsíců, můžete se zbavit 10-15 kg a pro období šesti měsíců ke ztrátě až 30 kg. Výsledky samozřejmě závisí na vlastnostech organismu a přesnost dodržení doporučení lékaře.

Je třeba poznamenat, že droga má levnější analog - Orsoten (Hubnutí je přijata stejným způsobem jako Xenical). Na Ukrajině, průměrná cena za balení Xenical, který má 21 tablet - 285 UAH, Rusko - 900 rublů. Orsoten №21 lze zakoupit od 560 rublů.

Fotografie zhubl za použití Xenical: do_posle_ksenikala

Kolik lékárna Xenical?

Cena Xenical na Ukrajině za balení №21 - 207 až 355 UAH. Náklady v Charkově, Kyjevě a Oděse, je zhruba stejný.

Koupit Xenical v Moskvě a SPb může být od 1100 rublů (120 mg tableta №21). Cena Xenical №42 - 1800-2100 rublů. Náklady na balení №84 - 3000-3900 rublů (nejlevnější 84 kusů. Z této drogy se prodávaly v Kremlu lékárně).

V Omsku, Saratov, Novosibirsk a Barnaul cena se pohybuje od 600 do 3600 rublů.

V Bělorusku, pilulky 120 mg №21 můžete koupit 167.7-388.6 tisíc. Rub. Náklady na balení №84 v Minsku - z 394,8 na 426,1 tisíc. třít.

V Kazachstánu, průměrná cena léku - 12,8 tis. Tenge.

V on-line lékárny za cenu léku je o něco nižší než v běžných lékárnách.

Najít nejbližší lékárnu