Sibutramin
obsah
- Chemický název
- Chemické vlastnosti
- Farmakologické účinky
- Farmakodynamika a farmakokinetika
- Indikace
- Kontraindikace
- Nežádoucí účinky
- Sibutramin, návod k obsluze (dávkování a způsob)
- Předávkovat
- Interakce
- Podmínky prodeje
- Skladovací podmínky
- Skladovatelnost
- Upozornění
- Děti
- Starší
- S alkoholem
- Sibutramin na hubnutí
- Těhotenství a kojení
- Přípravky, které obsahují (analogový sibutramin)
- Recenze sibutramin
- Sibutramin cena, kde koupit
Popis splatnosti na 20/11/2015
- Latinský název: Sibutraminum
- ATC kód: A08AA10
- Chemický vzorec: C17H26vypo
- Číslo CAS: 106650-56-0
chemický název
(±) -1- (4-chlorfenyl) -N, N-dimethyl-alfa- (2-methylpropyl) tsiklobutanmetanamin
Léky nejčastěji přítomné ve formě hydrochlorid.
chemické vlastnosti
Sibutramin, co se děje?
Tato sloučenina skupina se týká regulátorů chuť k jídlu. Tento lék zvyšuje a urychluje nástup nasycenosti. S pomocí drogové léčbě obezity a používá se při léčbě udržovací.
V roce 2010, lék na chvíli déle použitý kvůli detekci nových vedlejších účinků. V tomto bodě, poté, co byly provedeny změny v oficiálních manuální aplikaci prostředku se opět podávat pacientům.
Co je sibutramin? Sibutramin hydrochlorid monohydrát - krystalický prášek, krém nebo off-bílé barvy. Molekulová hmotnost = 334.33 sloučeniny gramů na mol. index vodíku vodného roztoku = 5,2. Léčivo je vyrobeno ve formě kapslí pro orální podání.
farmakologické účinky
anoreksigennoe.
Farmakodynamika a farmakokinetika
Sibutramin je to, co to je a jak to funguje?
Léčivo schopné inhibice zpětného vychytávání procesy noradrenalin a serotonin ze synaptické štěrbiny. Také činidlo zvyšuje vzájemné působení centrální jedno- serotonin a noradrenalin systémy. Působením sibutraminu snižuje chuť k jídlu, zvyšuje pocit sytosti a snižuje množství potravy spotřebované pacienta. V těle, je aktivační proces zprostředkovaný beta3-adrenoceptor, čímž se zvýší termogeneze.
Po uvolnění této látky do krevního oběhu tvořeného sekundární a primární aminy, Sibutramin je lepší než ve své farmakologické aktivitě několikrát. Také tyto metabolity jsou schopné inhibovat záchvatu dopamin. Drog a metabolity nemají žádný vliv na aktivitu monoaminy, MAO, nereaguje s neurotransmiter (serotonergní, dopaminergního, glutamát, adrenergní, benzodaizepinovymi) Receptory, nemá žádný antihistaminikum a anticholinergní akce. Nicméně, v laboratorních studiích bylo zjištěno, že lék brání zachycení Destiček 5-HT a je schopen změnit své funkční aktivity.
Úbytek hmotnosti spojené s ohledem na látku, na pozadí sérové koncentrace růstu HDL a pokles počtu triglyceridy, cholesterol a kyselina močová.
Během léčby mírně znamená zvyšuje krevní tlak (3 mm Hg) a srdeční frekvence zrychluje na 4-7 tepů za minutu. Nicméně, u pacientů s vysoký tlak a srdeční choroby, přičemž inhibitory oxidace mikrosomálních může dojít k výraznému zvýšení těchto parametrů a prodloužení QT.
Droga se neočekává, že karcinogenní účinky na tělo, to není mutagenní, žádná snížení plodnosti.
Po přijetí kapsle uvnitř léku je rychle a téměř úplně absorbuje z gastrointestinálního traktu. Lék prochází „první průchod“ přes jaterní tkáně enzymem cytochromu CYP3A4. Výsledkem je aktivní metabolit 2: monodesmetilsibutarmin a didesmetilsibutramin.
Její maximální koncentrace v krevní plazmě dosáhne látku po dobu 1,2 hodiny, přičemž jeho aktivní metabolit - v průběhu 4 hodin. Paralelní jídlo snižuje maximální koncentrace metabolitů na 30%, zvyšuje dobu, aby bylo dosaženo až 3 hodiny. Tento lék se rychle dosáhne cílové orgány. Stupeň vazby na plazmatické proteiny je přibližně 97% až 94% a Sibutramin pro jeho metabolitů.
Systematické použití látky dosáhne rovnovážné koncentrace po dobu 4 dnů. Biologický poločas - až 16 hodin. Po „prvního průchodu“ přes játra metabolitů časování a hydroxylace, neaktivní metabolity jsou vytvořeny, a pak vylučován ledvinami.
indikace
Lék je předepsána:
- pro komplexní léčbě pacientů s zažívací obezita, index tělesné hmotnosti 30 kg na m2 nebo více;
- Osoby trpící nadváhou Due dyslipoproteinémie nebo cukrovka Typ 2.
kontraindikace
Lék je kontraindikován:
- na alergie se účinné látky;
- pacienti s bulimie nebo anorexie;
- s organickými příčinami obezita;
- ty, kteří trpí syndrom Zhil De la Tourette;
- na různých duševních chorob;
- do 14 dnů po zrušení inhibitory MAO, antidepresiva, tryptofan nebo neuroleptika;
- kardiovaskulární onemocnění (ischemie, atelocardia, arytmie, dekompenzované srdeční selhání, onemocnění periferních tepen, tachykardie);
- po mrtvice a další přechodné porušení mozkové cirkulace;
- na vysoký tlak;
- pacienti s hypertyreóza;
- s těžkou poruchou a selhání jater, hyperplazie prostaty;
- osoby s alkohol, farmakologická a lék závislost;
- na feochromocytom a glaukomu s uzavřeným úhlem.
V průběhu léčby, je třeba dbát na:
- děti a osoby starší 65 let;
- na epilepsie;
- pacienti s Motor-verbální tik a porušování artikulace.
nežádoucí účinky
V průběhu klinických studií, asi 9% pacientů, kteří dostávali aktivní léčbu a 7% pacientů užívajících placebo, Samozřejmě přerušeno kvůli výskytu nežádoucích účinků.
Nejčastěji má pacient bolesti hlavy, zácpa, suchost v ústech, anorexie, nespavost, nevolnost.
Také se vyvinul:
- pocit neklidu a poplach, závratě, paresthesia, narušení chuti;
- křeče, pocení, akutní psychózy (V přítomnosti ko-faktory);
- zvýšení aktivity jaterních enzymů, ztráta chuti k jídlu;
- vysoký krevní tlak, tachykardie, bušení srdce;
- dermahemia, pocit tepla, hemoroidy;
- vzácně - výrazné zvýšení krevního tlaku a zvýšená frekvence srdeční frekvence;
- mesangiocapillary glomerulonefritis, intersticiální nefritida;
- purpura, trombocytopenie.
V případě, že některé z těchto nežádoucích účinků by měly být oznámeny svého lékaře, upravit dávkování nebo zastavení lék. Ve většině případů, vedlejší účinky se vyskytují v prvních 4 týdnů léčby, vážnosti se časové a kmitočtové účinky oslabit.
Sibutramin, návod k obsluze (dávkování a způsob)
Kapsle vzít 1 den v dopoledních hodinách, nejlépe na lačný žaludek.
V souladu s pokyny pro sibutramin, střední počáteční denní dávka léku je 10 mg denně. Pokud je to nutné, může být dávka zvýšena na 15 mg (hmotnost je snížena o méně než 2 kg za měsíc).
Se špatnou snášenlivost léku, hojnosti vedlejších reakcí, denní dávka může být snížena na 5 mg.
V případě, že maximální denní dávka nevede k požadovanému snížení tělesné hmotnosti (méně než 2 kg po dobu 4 týdnů), léčivo se doporučuje zrušit nebo vyměnit.
Při nedostatečné odpovídající reakce pacienta na léčbu (po dobu 3 měsíců tělesné hmotnosti se snížil o méně než 5%), lék se nesmí užívat více než 3 měsíce.
Maximální délka léčby - 1 rok.
předávkovat
V případě předávkování se obvykle zvyšuje frekvenci a riziko vedlejších účinků. Nejčastěji jsou tachykardie a bolesti hlavy, zvýšený krevní tlak, závrať. Jako terapie odběr absorpční uhlíkové, monitorovat vitální funkce, odstranit nepříjemné příznaky. V případě silně zvýšený krevní tlak nebo vyvinutá tachykardie, ukazuje příjem beta-blokátory.
interakce
Současná léčba inhibitory izoenzymu CYP3A4 (ketokonazol, troleandomycin, erythromycin, cyklosporin) Zvýšená koncentrace v plazmě Sibutramin a jeho metabolity, které mohou vést ke zvýšení QT intervalu.
selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu (fluoxetin, paroxetin, citalopram, sertralin), Drug - deriváty námelové alkaloidy, antagonisté 5-HT1 receptory, opioidy, antitusika zvýšit pravděpodobnost serotoninový syndrom.
Současné užívání léků s rifampicin, karbamazepin, dexamethason, makrolidová antibiotika, fenytoin, fenobarbitalu může urychlit metabolismus sibutraminu.
Podmínky prodeje
Možná budete potřebovat předpis.
skladovací podmínky
Tobolky Uchovávejte mimo dosah dětí na chladném a tmavém místě.
skladovatelnost
24 měsíců.
Upozornění
má velmi zřídka žádnou reakci na zrušení léku (bolesti hlavy, zvýšená chuť k jídlu).
Droga se používá pouze tehdy, když všechny ostatní metody hubnutí byly neúčinné a tělesná hmotnost byla snížena o méně než 5 kg do 3 měsíců.
Léčba by měla být pod dohledem ošetřujícího lékaře, který má zkušenosti s používáním lek. prostředky. Dále doporučuje upravit stravu a způsob života pacienta, zvýšit svou fyzickou aktivitu. Tak se zvyšuje pravděpodobnost vzniku rezistentní výsledek změny v stravovací návyky a životní styl obecně.
Opatrnost u pacientů se zachází s c hypomagnesémii, hypokalémie, epilepsie, onemocnění jater, ledvin a QT intervalu prodloužení.
Během léčby se doporučuje sledovat krevní tlak a tepovou frekvenci každých 14 dnů po dobu 1 měsíce a poté 1 krát za měsíc. Pokud se měření krevního tlaku při opakované dvakrát při 90 ° C vyšší než 145 mm Hg, léky převrácení.
Navzdory tomu, že přímá souvislost mezi primární vývoje plicní hypertenze a ošetření sibutramin nebyla stanovena, je vhodné věnovat zvláštní pozornost progresivní dušnost, Otok a bolest v hrudní kosti a za ním.
děti
Droga se nepoužívá v pediatrické praxi.
starší
Při léčbě starších pacientů, musíme být obzvláště opatrní.
s alkoholem
Jako součást stravy, která je navíc k léčbě tohoto léku se nedoporučuje pít alkohol.
Sibutramin na hubnutí
Tento materiál se stal rozšířený v přípravách na hubnutí. Je vysoce efektivní a relativně bezpečná ve srovnání s jinými léky. Cena pilulky střední a liší se v závislosti na výrobci.
Těhotenství a kojení
Droga není předepsán těhotným ženám a ženám v období kojení. Doporučuje se také používat spolehlivou metodu antikoncepce během léčby drogy.
Přípravky, které obsahují (analogový Sibutramin)
Přípravky obsahující sibutramin: Goldline, Peduktil, Sibutreks, Meridia, Lindaksa, Sibutramin hydrochlorid monohydrát, Sliema, Lida.
Droga v kompozici, která obsahuje sibutramin s microcellulose Vyzvala Reduxine.
Recenze sibutramin
Recenze sibutramin jsou v podstatě dobré. Tento lék pomáhá zhubnout rychle, ale často se objeví nežádoucí účinky, z jeho užívání. Pacienti také napsat, že je důležité kombinovat léčbu s správné diety a sedavý způsob života, protože si můžete snadno přibývají na váze opět po skončení kurzu. Je důležité vzít prášky pouze po konzultaci s lékařem a pro svůj zamýšlený účel. Vzhledem k tomu, nekontrolovaným užíváním sibutraminu může vést k závislosti na tom, zvýšit dávku a mít negativní vliv na stav mysli a těla jako celku. Pacienti rovněž na vědomí, že cena je poměrně vysoká na sibutramin a získání lepších léků cizího původu.
Sibutramin cena, kde koupit
cena odMonohydrát hydrochloridu ibutramina v závislosti na zemi a výrobcem. Koupit Sibutramin je možné pouze na lékařský předpis. I když, soudě podle názorů, že je možné zakoupit v internetových obchodech či některých lékárnách bez lékařského předpisu. Koupit na Ukrajině medicíně je obtížné, je snazší ji objednat.
Koupit sibutramin v Moskvě bude stát asi 900 rublů za 30 tobolek v přípravku Goldline nebo 1,500 rublů pro stejné množství léčiva Reduxine. Cena analogy, jako je například Reduxine - 1500 rublů za stejné množství účinné složky.