Alzepil

Fotografie léku

Popis splatnosti na 7.5.2015

Latinský název: Alzepil
ATC kód: N06DA02
Léčivá látka: Donepezil (donepezil)
výrobce: JSC "Pharmaceutical rostlina EGIS" (Maďarsko)

struktura

1 tableta může obsahovat 5 nebo 10 mg donepezil hydrochlorid - účinná látka.

Další složky: nízko substituovaná hydroxypropylcelulóza, mikrokrystalická celulóza, stearan hořečnatý, bílá Opadry Y-1-7000.

release Form

Alzepil vyroben ve formě tablet (5 nebo 10 mg) při 28 nebo 56 kusů v balení.

farmakologické účinky

Cholinesterázy.

Farmakodynamika a farmakokinetika

donepezil Jedná se o reverzibilní, selektivní inhibitor typu primárního mozku cholinesterázy - acetylcholinesterázy. inhibice enzym donepezil To se vyskytuje ve více než 1000 krát silnější než potlačení butyrylcholinesterázy, převážně mimo centrální nervový systém.

Jednotlivá dávka 5-10 mg Alzepila stanoví potlačení cholinesterázy aktivita respektive 63,6 a 77,3% (měřeno v membránách erytrocyty). Užívání této drogy pomáhá zpomalit vývoj Alzheimerova nemoc, snížit závažnost kognitivních symptomů, a v některých případech je denní aktivita zotavení pacientů. Alzepil upravuje poruchy chování v této oblasti, snižuje symptomy halucinace, apatie, opakování bezvědomí pohyby, a usnadňuje ošetřování.

Pro orální (perorální) přijetí, plazma Cmax donepezil pozorováno po 3-4 hodinách. sání donepezil Je nezávislá na příjmu potravy. AUC léku a jeho koncentrace v plazmě zvyšuje v poměru k dávce. T1 / 2 je rovna asi 70 hodin, a proto je pravidelný příjem jednotkových dávek Alzepila dosahuje rovnovážný stav na 14-21 dnech léčby. Obsah v plazmě v rovnovážném stavu a farmakodynamická aktivita donepezil během dne přístupné drobnými změnami.

Vazba léčiva na plazmatické proteiny, je na úrovni 95%. donepezil, stejně jako její produkty metabolismus (primární metabolit - 6-O-des-metildonepezil), Může být v lidském těle déle než 10 dnů.

metabolismus donepezil, kvůli vlivu systému cytochromu P450, Vyskytuje se v játrech. Ekskretirovanie moč projde 57% a 17% ve formě nezměněného léku ve výkalech je předáván do 14,5% donepezil.

Plazmatické koncentrace Alzepila a jeho produkty metabolismu po přijetí 5 mg léčiva jsou distribuovány v následujícím pořadí: donepezil - 30% 6-O-desmetildonepezil - 11% 5-0-desmetildonepezil - 7% donepezilu cis-N-oxid - 9% glukuronové konjugát 5-O-desmetildonepezila - 3%.

na jaterní patologií mírné nebo střední povahy je zvýšení rovnováha plazmatických koncentrací donepezil.

indikace

Alzepil označen jako udržovací terapie pro drogy Alzheimerova nemoc (demence, Alzheimerova typu), Která se nachází v jakémkoli stadiu jeho vývoje.

kontraindikace

Kontraindikace Alzepila jsou:

přecitlivělost na donepezil další složky nebo léky (včetně derivátů piperidin);
laktace a těhotenství;
věk do 18 let.

Být opatrný jmenovat:

hospodářství obecně anestézie;
chronická obstrukční plicní onemocnění;
porušování tepová frekvence;
astma;
paralelní přijímací anticholinergika, NSAID nebo jiných cholinomimetika;
Gastrointestinální vředová choroba.

nežádoucí účinky

nachlazení;
bradykardie;
bolesti různého lokalizace;
sinoatriální blok;
mdloby;
AV blok;
únava;
průjem;
závrať;
nevolnost;
bolesti hlavy;
svalové křeče;
zvracení;
nespavost;
zažívací potíže;
halucinace;
anorexie;
zvýšené vzrušení;
Gastrointestinální poruchy;
agresivní chování;
gastrointestinální krvácení;
záchvaty;
gastrointestinální vředová choroba;
extrapyramidové symptomy;
inkontinence moči;
zánět jater;
vyrážka;
porucha funkce jater;
svědění kůže;
svalů.

Alzepil, návod k použití

Alzepila Tablety pro perorální (orální podávání). Preferovaný čas přijetí - večer (před spaním).

Typicky, léčba je zahájena v jedné denní dávce 5 mg, která by měla být přijata po dobu alespoň 4 týdnů, aby se dosáhlo rovnovážné koncentrace a určení včasné klinickou účinnost léčby.

Následně, v souladu s terapeutickým účinkem, a tím zvýšit denní dávku na 10 mg, což je maximální přípustná dávka o 24 hodin.

Podpůrná léčba by měla pokračovat, dokud zachování terapeutického účinku Alzepila, které by měly být pravidelně vyhodnocovány.

na onemocnění ledvin a játra mírné až středně závažné, úprava dávkování není prováděna denně.

předávkovat

Při předávkování pozorovaných symptomů Alzepilom cholinergní krize, s příznaky nevolnosti, slinění, zvracení, hyperhidróza, bradykardie, respirační potlačení, snižování krevního tlaku, záchvaty, kolaps. Jak případy byly pozorovány rostoucí myasthenia gravis, které mohou být v případě poškození svalů dýchacího systému příčinu úmrtí.

Léčba se má podávat se standardními způsoby prevence dále opojení (Vyvolat zvracení, gastrointestinální výplach, jmenování sorbenty). jak protijed použití / v 1-2 mg atropin, nasadil další dávku podle stavu pacienta. účinnost hemodialýza neznámé.

interakce

paralelní příjem donepezil s carbidopa /levodopa po dobu 21 dnů neovlivnilo obsah plazmy těchto léků.

donepezil, stejně jako jeho metabolity, nemá žádný vliv na metabolické přeměně theofylin, cimetidin, sertralin, warfarin, thioridazin, digoxin a risperidon a vice versa.

metabolismus donepezil koná se za účasti cytochromu P450 - ZA4 a - 2D6, i když v menší míře. Inhibitory těchto izoenzymů - chinidin, erythromycin, ketokonazol, fluoxetin, itrakonazol respektive negativně ovlivnit metabolismus donepezil (Např, ketokonazol zvýšený obsah donepezil 30%).

interakce s ketokonazol To nemá vliv na jeho farmakokinetiku.

společná recepce fenytoin, rifampicin, ethanol karbamazepin může vést ke snížení hladiny plasma Alzepila které vyžadují obezřetnost při jejich používání.

prokázané účinky donepezil na anticholinergik. Souběžně s použitím Alzepila myorelaxancia, suxamethonium bromid, beta-blokátory a agonisté cholinergních receptorů Pozorovali jsme posílení jejich akce.

Interakce s kvartérními anticholinergik a agonistů cholinergních receptorů může vést k netypických případů změny krevního tlaku a HR.

Podmínky prodeje

Alzepil lze zakoupit pouze na lékařský předpis.

skladovací podmínky

Tablety léčiva mohou být skladovány při teplotách až do 30 ° C.

skladovatelnost

Vzhledem k tomu, výroba - 5 let.

Upozornění

Provádění udržovací léčbu Alzepilom vhodné do pozorované terapeutická účinnost, V této souvislosti je třeba systematicky vyhodnotit rozsah jejího dopadu. V případě výrazného poklesu jeho účinnosti zrušit příjem, následuje postupné snižování jeho reziduálním účinkem. „Storno“ syndrom ne oslavovaný. Je nemožné předpovědět osobní odpověď na léčbu donepezil.

V době celkově anestézie s depolarizing svalově relaxační, donepezil mohou zhoršit symptomy neuromuskulární blokáda.

Akce byla zaznamenána vagotonický holinomimetikov na HR (bradykardie), V souvislosti s nimiž jejich aplikace vyžaduje pečlivé pacientů s srdeční choroba.

Rovněž je nutná opatrnost při léčeni Alzepila pacientů, kteří jsou v riziku výskytu ulcerózní erozivní léze gastrointestinálního traktu (A historie vředů, NSAID, atd.).

Lze předpokládat, ale bez důkazů pro výzkum, holinomimetiki může vést k zadržování moči.

Předpokládá se, že použití inhibitory cholinesterázy může přispět generalizované záchvaty, Nicméně, příznaky jsou také charakterizovány tím, nejvíce Alzheimerova nemoc.

Během léčby je lepší zdržet se provádí přesné a nebezpečnou práci, stejně jako řízení auta.

analogy Alzepila

Odpovídá úroveň kódu ATC 4.:

galantaminu;
Altsenorm;
Nivalin;
Exelon;
Reminyl;
Galantamin-Teva;
Galnora CP.

synonyma

Aricept;
zřejmý;
Paliksid Richter.

děti

Zpravidla Alzheimerova choroba vytvořený ve stáří, v souvislosti s nimiž zkoumá její dopad na děti, byla provedena.

s alkoholem

Při provádění léčby Alzepilom třeba ze stravy vyloučit alkoholických nápojů.

Těhotenství a kojení

V nepřítomnosti zkušeností s Alzepila průběhu kojení a těhotenství, jeho jmenování v těchto obdobích se nedoporučuje.

recenze Alzepile

V tomto okamžiku, léčba Alzheimerova nemoc, Bohužel, to snižuje překážku vzniku jejích příznaků a některé další zlepšení celkového stavu pacienta. Soudě podle názorů lékařů a příbuzné pacientů podstupujících léčbu Alzepila, lék vyrovná se svým úkolem a může výrazně ovlivnit vývoj těchto projevů tohoto závažného onemocnění, což je jistě demence Alzheimerova typu.