Koplaviks

Fotografie léku

Popis splatnosti na 23/12/2015

• struktura
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Koplaviks, návod k obsluze (dávkování a způsob)
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• skladovací podmínky
• skladovatelnost
• Upozornění
• analogy
• recenze
• Cena, kde koupit

struktura

Koplaviks 100 mg Tablety obsahují 75 mg 100 mg kyseliny acetylsalicylové a 97,8 mg clopidogrel hydrogensulfátu (forma II), což je ekvivalent 75 mg clopidogrelu.

Seznam pomocných přípojek

• Složky jádra jsou: 68.9 mg mannitolu, 34 mg makrogol 6000, 144,7 mg MCC, nízko substituovaná giproloza 19,6 mg, 3,3 mg hydrogenovaný ricinový olej, kyselina stearová, 1,16 mg, 0,63 mg koloidního oxidu křemičitého, 11,1 mg kukuřičného škrobu.
• Složení Opadry růžová obsahuje filmový povlak: monohydrát laktosy, hypromelosa, oxid titaničitý (E171), triacetin, a 20 mg barvivo Červený oxid železitý (E172) a stopové množství karnaubského vosku.

release Form

Tablety jsou potaženy filmem s membránou, oválného tvaru, bikonvexní světle růžové barvy a rytí „C75“ a „A100“ ze všech stran. k dispozici v blistrovém tabulce 10. Dále obaly № 7, 14, 28, ve kterém jsou tablety zabalené v obalu ok 7 ks №100 Koplaviks.

farmakologické účinky

Pro léčivo se vyznačuje antiagregatsionnoe akce.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Biochemické a fyziologické účinky akčního kopidogrela

clopidogrel tzv proléčivo, jak je aktivní jeden z metabolitů, která se převede pomocí izoenzymů cytochromu P450 a má inhibiční vlastnosti vůči shlukování krevních destiček. Mechanismus působení je založeno na selektivní inhibici ADP a ireverzibilní vazba na destičkový ADP receptory a následnou aktivaci komplexu glykoproteinu IIb / IIIa pod vlivem ADP, které také inhibuje ADP-indukované agregace trombocytů. Vzhledem k nevratné připojení normální funkci destiček se snižuje rychlostí, která odpovídá individuální rychlost aktualizace krevních destiček.

denní příjem clopidogrel 75 mg dává 1. den, významná inhibice ADP-indukované agregace krevních destiček (trombocytů), čímž se zvyšuje během 3-7 dnů. Dosažení rovnovážné stabilně inhibuje agregaci krevních destiček o 40-60%. Terapeutický efekt zmizí po 5 dnech po vysazení léku.

Údaje o účincích na lidské tělo kyseliny acetylsalicylové (ASA)

účinek kyselina acetylsalicylová liší od účinků clopidogrel a doplňkové (ale ne měnit) mechanismus jeho účinku na funkci destiček potlačení nevratným tsiklookigenazy-1, a jako důsledek - snížení sekrece thromboxan A2 - To je známé jako induktor vazokonstrikce a agregace krevních destiček. Je prokázáno, že clopidogrel schopen zvýšit vliv kyselina acetylsalicylová na agregaci krevních destiček indukovanou kolagenem.

Kombinace klopidogrelu s ASA

• To brání rozvoji aterotrombóza, počítaje v to V tomto uspořádání sedadel aterosklerotických lézí jsou mozkové, koronárních nebo periferních tepen;
• snížení rizika infarkt myokardu, mrtvice (Hlavně u pacientů s fibrilace síní, s rizikovými faktory pro vznik kardiovaskulárních komplikací);
• snížení celkového počtu dní strávených v nemocnici kvůli kardiovaskulárním onemocněním.

Farmakokinetické charakteristiky

• Sací proces 75 mg clopidogrel To nastane dostatečně rychle ve střevech - v zájmu dosažení maximální koncentrace v množství 2,2-2,5 ng / ml vyžaduje pouze 45 minut. Absorbance je přibližně 50%. Zatímco pro dosažení maximální koncentrace ASA To musí být alespoň 1 hodinu, protože se hodí k hydrolýze a otočí se kyselina salicylová a 1,5-3 hodin Koplaviksa krve i ve stopových koncentracích nelze detekovat.
• metabolismus clopidogrel a intenzivní v játrech na mezilehlé metabolitu - 2-oxo-klopidogrelu, a konverze pokračuje metabolických drah 2 - 85% s použitím esteráz za vzniku inaktivního derivátu karboxylové kyseliny, ostatní - s pomocí některých izoenzymů hemoprotein ( TsitohromP450) Dej aktivní thiolový derivát klopidogrelu. kyselina salicylová s výhodou podrobena konjugaci v játrech kyselina salitsilurovoy, fenolické a acylglukuronidový a další sekundární metabolity.
• chov clopidogrel trvá 120 hodin, - asi 50% z ledviny a střeva 46%. Eliminační poločas ASA Koplaviks v přípravku je asi 2 hodiny.

indikace

Prevence aterotrombotických příhod u pacientů s akutním koronárním syndromem (ACS)

• v případě nedodržení EKG elevace ST, instalovány nestabilní angína, odloženo infarkt myokardu (Zubní Q chybí), stent byl namontován na propíchnutí koronárním zákroku;
• V případě, že EKG je elevací ST (pro akutní infarkt myokardu) A je to možné farmakoterapie a provádění trombolýza.

Prevence aterotrombotických a tromboembolických příhod (po mrtvice, fibrilace síní, fibrilace síní)

• podáván pacientům i při přítomnosti jednoho rizikového faktoru cévních komplikací;
• nízká pravděpodobnost krvácení a nemožnost použití antikoagulancia.

kontraindikace

• závažnější stupeň selhání jater - Více než 9 bodů na Child-Pugh;
• závažné stupeň selhání ledvin s poklesem clearance kreatininu do 30 ml / min nebo méně;
• akutní krvácení, např., intrakraniální krvácení;
• bronchiální astma nebo její syndrom vyvolané salicyláty, NSAID;
• syndrom rýma, opakovaný polypóza nosní dírky, vedlejších nosních dutin;
• mastocytóza;
• porušení tolerance galaktózy, laktázy deficitem, malabsorpční syndrom z glukosy a galaktosy;
• těhotné a kojící pacienty;
• Bezpečnost a účinnost nebyly stanoveny u dětských pacientů;
• přecitlivělost na některou ze složek léčivých látek, a NSAID.

Účel a použití s ​​opatrností

• mírné poškození jater - 7-9 body na Child-Pugh;
• mírné až středně závažné selhání ledvin;
• náchylnost k krvácející (pacienti s žaludeční vřed a 12 duodenální vřed, podstoupený krvácení do zažívacího traktu, s příznaky onemocnění horního gastrointestinálního traktu);
• Pacienti, kteří utrpěli trauma, srdeční invazivní postupy, chirurgie (5-7 dní clopidogrel by mělo být zrušeno);
• přechodné ischemické ataky, cévní mozková příhoda;
• terapie NSAID, selektivní inhibitory COX-2, warfarin, heparin, inhibitory glykoproteinu IIb a IIIa, selektivní inhibitory zpětného vychytávání molekuly serotonin, trombolytické léky;
• hyperurikémie;
• dna;
• pacienti s geneticky podmíněné sníženou aktivitou CYP2D9 isoenzym.

nežádoucí účinky

• Z krve: snížení počtu krevních destiček, neutrofilů v periferní cirkulaci, těžké trombocytopenie, leukopenie, granulocytopenie, neutropenie, eozinofilie, prodloužení doby krvácení, aplastická nebo hemolytická anémie, agranulocytóza, pancytopenie, bitsitopeniya, nabytý hemofilie, trombocytopenická purpura.
• Na straně periferního a centrálního NA: bolesti hlavy, závratě, paresthesia, závrať, změnit vnímání chuti.
• Ze strany slyšení: hluk, nebo nedoslýchavostí.
• Na straně zažívacího traktu: žaludeční a střevní krvácení, poruchy trávení, bolesti břicha, průjem, nevolnost, nadýmání, zánět žaludku, zácpa, zvracení, vřed, kolitida, zánět žaludku, jícnu, duodenitis, zánět slinivky břišní, stomatitida, vředů nebo jícnu perforace, stomachalgia, enterobrosia.
• Jater, žlučových cest: zánět jater, akutní selhání jater, zvýšená aktivita „jaterních enzymů“, hepatocelulární poškození jater.
• Kůže: vyrážka, svědění, ekzém, makulezno-papulózní, exfoliativní, erytematózní vyrážka, kopřivka, bulózní dermatitida (erythema multiforme, toxická nekrolýza pokožka Stevens-Johnsonův syndrom,), Akutní exanthematous pustulóza, lichen planus.
• Imunitní reakce: anafylaktické reakce, vývoj sérové ​​nemoci, křížové reakce s jiným přecitlivělosti thienopyridinu (Příklad: tiklopidin, prasugrel), Zvýšení potravinové alergie, anafylaktický šok.
• Porušení myslí: zmatenost a halucinace.
• CCC: vaskulitida, snížení krevního tlaku, Henoch-Schonleinova, Kounisa syndrom.
• Orgánů dýchacího systému, mezihrudí a hrudníku: bronchospasmus, eosinofilní pneumonie, intersticiální pneumonie, nekardiogenní vývoj plicní edém.
• Poruchy pohybového systému: bolesti kloubů, artritida, svalů.
• Ledvin a močových cest: glomerulopatie, glomerulonefritis, akutní funkční poruchy, selhání ledvin.
• Poruchy reprodukčního systému: gynekomastie.
• metabolismus: hypoglykémie, dna.
• celkem: horečka.

Koplaviks, návod k obsluze (dávkování a způsob)

Užívejte tablety ústně Koplaviks uvnitř, jednou denně, bez ohledu na stravě a výživě.

Léčebný režim pro dospělé a starších pacientů s normální aktivity izoenzymů CYP2C19

• na akutní koronární syndrom (ACS) Léčba je zahájena okamžitě po prvních příznacích. Za prvé, s použitím samostatných formulací úvodní dávky - 300 mg klopidogrelu a 75-325 mg ASA.
• Starší pacienti podstupující akutní infarkt myokardu, mající výšku EKG ST-segmentu terapie se provádí bez úvodní dávka clopidogrelu a léčby Koplaviksom provádí nejméně 4 týdny. Obecně platí, že délka léčby je stanovena individuálně, maximum v klinických studiích - 12 měsíců.
• na fibrilace síní Je doporučeno jednotlivé úvodní dávky klopidogrelu a ASA v dávce 75 mg a 100 mg, v tomto pořadí, a pak léčba Koplaviksom - tablety jednou denně.

Léčebný režim pacientů se sníženou úrovní aktivity CYP2C19 isozymu

Vzhledem ke sníženému antiagregační účinek klopidogrelu podávaného těchto pacientů vyšších dávek klopidogrelu. Počínaje zatížení 600 mg clopidogrelu, dále doporučená denní dávka je 150 mg.

Varování! Existují testy, které vám pomohou identifikovat CYP2C19 genotyp a v souladu s těmito vyvinout nejoptimálnější terapeutickou strategii.

předávkovat

Klinický obraz předávkování, clopidogrelum

Nárůst v čase krvácející a následné komplikace u vyšší pravděpodobnosti krvácení.

Přijatá opatření: protijed To neexistuje, transfuze krevních destiček a další standardní techniky při krvácení nastane.

Klinický obraz přijímající předávkování ACK

Při mírném předávkování (od plazmatických koncentrací nad 300 mg / l) vzniká závratě, bolesti hlavy, zvonění v uších, je zmatek a dyspeptické poruchy. Děti - mohou být závažné hypoglykémie a potenciálně smrtelné otravy.

V těžké intoxikace mít závažné abnormality acidobazické rovnováhy: za prvé, existuje hyperventilace a respirační alkalóza, další - respirační acidóza jako důsledek inhibičního účinku na dýchací centrum respirační alkalóze, a v krvi - metabolická acidóza. symptomy hypertermie, nadměrné pocení, což vede k dehydratace, neklid, křeče, halucinace a hypoglykémie. Vzhledem k inhibici nervového systému se může vyvinout kóma, kolaps a úplná zástava dechu.

Přijatá opatření k léčbě:

• hospitalizace;
• vyvolání zvracení, v případě neúspěchu - výplach žaludku;
• absorpční uhlíkové nebo jiné sorbenty, stejně jako solné laxativa;
• pro alkalizaci nuceného rychlého vylučování moči a salicylátů předepisovat / odkapávat 250 milimolů hydrogenuhličitan sodný po dobu 3 hodin s konstantním kontrolou pH moči;
• pacienti jsou vedeni ve vážném stavu hemodialýza nebo peritoneoclysis;
• symptomatická léčba jinými projevy toxicity.

interakce

• Současná léčba nepřímá antikoagulancia (Orální) nebo Varfaronom To může zvýšit pravděpodobnost krvácení z důvodu nezávislého účinku jednotlivých látek na hemostáze, protože - jako kombinace nežádoucí.
• Nedoporučuje se souběžné léčby a Koplaviksom naproxen, stejně jako NSAID, COX-2 inhibitory, protože to vede ke zvýšení skryté ztráty krve prostřednictvím gastrointestinálního traktu.
• Systematické uplatňování ibuprofen, vede k inhibici účinku na funkci destiček ASA (nízká dávka), vzhledem k tomu, nepravidelného příjmu ibuprofen - nemá takové klinicky významný účinek.
• S léky selektivní reabsorpce serotoninu molekuly aktivaci krevních destiček narušení pozorovat a zvyšuje pravděpodobnost krvácení.
• ASA může inhibovat účinek urikosurických léky, které podporují vylučování kyseliny močové, jako je například: benzbromaron, probenecid, sulfinpirazona.
• současná léčba methotrexát v dávce 20 mg / týden snižuje renální clearance, a následně - zesiluje myelotoxickými účinek.
• metamizol snižuje antiagregační účinek kyseliny acetylsalicylové.
• salicyláty s acetazolamide používat opatrně, protože jejich kombinace zvyšuje pravděpodobnost metabolická acidóza.
• Systematické používání výrobků obsahující ethanol, například chronické použití velkého množství alkoholu v kombinaci s ASA zvyšuje riziko krvácení.

Podmínky prodeje

Přisuzovat Koplaviks, musí lékař vydá předpis.

skladovací podmínky

Teplota by měla být udržována: až do +25 ° C,

Děti a zvířata by neměla mít přístup k lékům.

skladovatelnost

To může být skladován po dobu až 2 roky.

Upozornění

Lékař by měl informovat pacienta o zvýšené riziko krvácení a trvání.

Před každou operací, využívání nových léků, zubaře, pacienti by měli být informováni o léčbě Koplaviksom.

analogy Koplaviksa

• tablety Lopirel (Výrobce Actavis, Island, průměrná cena za balení №28 - 530 - 550 rublů);
• tablety Listab (Výrobce Replekfarm, Makedonie, průměrná cena za balení №14 - 220 - 250 rublů);
• tablety Plavix (Vyrobený společností Sanofi-Aventis, Francii, průměrná cena za balení №28 - 2580-2700 rublů).

Recenze Koplavikse

pozitivní

• vhodný léčebný režim, a možnost použití dlouhých, a to jak v nemocnici a doma (až do 12 měsíců.);
• efektivnost.

negativní

• účinek nenastává okamžitě, úleva může být za měsíc;
• potíže s potřebou chirurgie, zubní postupy, za použití jiných léků v důsledku prodlužování doby, seznam nežádoucích účinků a lékových interakcí krvácení.

Cena Koplaviksa kde koupit

Buy Koplaviks, balení po 28 tabletách, je možné, 3,9 tis. Rublů, velké balení 100 tablet náklady v průměru 8500. Rublů.

lékárna IFC

• Koplaviks, tbl n / pl / + 75 mg asi 100 mg №14Sanofi-Winthrop, France
  1654,80 rub.
• Koplaviks, tbl n / pl / + 75 mg asi 100 mg №28Sanofi-Winthrop, France
  3149,60 rub.

PILULI

• Koplaviks tableta 100 + 75 mg, 100 ks.Sanofi-Aventis, France
  9150 rub.
• Koplaviks tableta 100 + 75 mg, 14 ks.Sanofi-Aventis, France
  1927 rub.
• Koplaviks tableta 100 + 75 mg, 28 ks.Sanofi-Aventis, France
  3303 rub.

eApteka

• Koplaviks, Sanofi-Aventis, Francie, tablety 100 + 75 mg, 100 ks.
  8999 rub.
• Koplaviks, Sanofi-Aventis, Francie, tablety 100 + 75 mg, 14 ks.
  1895 rub.
• Koplaviks, Sanofi-Aventis, Francie, tablety 100 + 75 mg, 28 ks.
  3250 rub.