Sporagal

Průměrná cena:
323,2 UAH.

Fotografie léku

Popis splatnosti na 03/19/2015

Latinský název: Sporagal
ATC kód: J02AC02
Léčivá látka: Itrakonazol (itrakonazol)
výrobce: Začít Pharma (Ukrajina)

struktura

Jedna kapsle obsahuje prostředky Sporagal 100 mg itrakonazol.

Doplňkové látky: sacharóza, polyethylenglykol 20000, kopolymerní, hydroxypropylmethylcelulóza.

Kapsle Složení: oxid titaničitý, želatina, Indigotin.

release Form

Pevné modré želatinové kapsle jsou obsaženy uvnitř žlutavých pelet. 10 tobolek v blistru - tři nebo blistr ve stohu papíru.

farmakologické účinky

Antifungální aktivita.

Farmakodynamika a farmakokinetika

farmakodynamika

derivát triazolu, mající široké spektrum účinnosti proti houbám. inhibuje biosyntézu ergosterol houbové buněčné stěny, čímž se antifungální účinek.

Studie naznačují, že itrakonazol Inhibuje růst velkého počtu druhů hub patogenních pro člověka. Patří mezi ně:

dermatofyty druh Microsporum, Trichophyton a Epidermophyton floccosum;
droždí druh Pityrosporum, Trichosporon, Geotrichum, Candida (Včetně C.krusei, C.glabrata, C. albicans) a Cryptococcus neoformans;
houby druh Aspergillus, Fonsecaea, Histoplasma, Cladosporium, Sporothrix schenckii, Paracoccidioides brasiliensis, Blastomyces dermatidis, Pseudallescheria boydii, Coccidiodes immitis, Penicillium marneffei a další druhy.

Candida krusei, glabrata a tropicalis jsou nejméně citlivé druhy Candida, a řada izolátů a dělá demonstrují necitlivost vůči itrakonazol.

Hlavní skupiny hub, které nejsou potlačeny itrakonazol: Zygomycetes druh Rhizopus, Rhizomucor, Mucor, Absidia, stejně jako druh hub Fusarium, Scopulariopsis a Scedosporium ptoliferans.

Farmakokinetika

Aktivně absorbován po perorálním podání. maximum itrakonazol v krevní To nastane po 2-4 hodiny. Biologická dostupnost dosahuje 55%. Most biologická dostupnost itrakonazol Zaznamená-li podáván bezprostředně po konzumaci kalorických potravin.

Reaguje s přívodem krve 99,7%. itrakonazol Ukazuje také výrazný tropismus pro tuky. Pouze asi 0,3% dávky v krvi koluje v nevázané formě. Distribuován v různých orgánech a tkáních těla. Obsah v ledvinách, kostí, plic, jater, žaludku, kosterním svalu, slezina 2-3 krát více v krvi a koncentrace ve tkáních, zahrnující keratin (Například kůže) čtyřikrát koncentraci v krvi.

To je metabolizován v játrech s vydáním velkých množství derivátů, ale pouze jedna z nich (gidroksiitrakonazol) Má antifungální účinek na úrovni srovnatelné s itrakonazol. hladiny aktivní metabolit 2-násobně vyšší než itrakonazol.

CYP3A4 - generální enzym, která se podílí na transformaci účinné látky. Asi 34% itrakonazol ve formě neaktivní metabolity vylučovány ledvinami a 54% - střeva. V intaktních ledvinách zobrazena na 0,03%, a střeva nezměněný evakuován na 3-17% dávky. Biologický poločas je 40 hodin.

U pacientů s renální insuficiencí a jater, stejně jako u některých pacientů s imunitou (neutropenie, AIDS, transplantace orgánů) mohou snižovat biologickou dostupnost.

indikace

mykózy, vyvolalo citlivými patogeny:

kožní a oční onemocnění houbového původu - pásový opar, plísňová keratitida, chromophytosis-
vulvovaginální kandidóza;
orální kandidóza;
systémové mykózy - systémová kandidóza, kryptokokóza, systémová aspergilóza, kryptokoková meningitida (Osoby s oslabeným imunita na kryptokokóza nervový systém znamená předepsaný pouze tehdy, když neexistuje žádný účinek léčby v jiných antimykotika);
onychomykóza, vyvolalo droždí nebo dermatofyty;
parakokcidioidomykóza, sporotrichóza, histoplazmóza, blastomykóza a jiné vzácné systém mykózy.

kontraindikace

Přecitlivělost na lék.

Současná léčba z těchto léků:

blokátory, inhibitory HMG-CoA reduktázy, metaboliziruyuschimesya díky CYP3A4 (lovastatin, atorvastatin, simvastatin);
substráty CYP3A4, zvětšení interval QT - Bepridil, astemizol, cisaprid, Dofetilid, mizolastin, chinidin, pimozid a další;
triazolam a midazolam ústní;
Eletriptanom-
námelové alkaloidy;
nisoldipin.

Užívání této drogy je kontraindikováno u pacientů s komorová dysfunkce, včetně městnavého srdečního selhání charakteru (s výjimkou pro léčbu života-úspory).

nežádoucí účinky

Mezi nejčastější nežádoucí účinky s využitím itrakonazol byly dermatologické, zažívací a jaterní reakce.

Parazitární onemocnění a reakce infekční příroda: Infekce horních cest dýchacích.
Odezva od hematopoeza: trombocytopenie, neutropenie, leukopenie.
metabolické poruchy: Hypokalemie, hypertriglyceridemie, hypokalcémie.
Odezva od imunita: angioedém, sérové nemoci, anafylaktické alergické a anafylaktické reakce.
Odezva od nervová aktivita: paresthesia, bolest hlavy, hypestézie, periferní neuropatie, závrať.
Odezva od smyslové orgány: diplopie, rozmazané vidění, ztráta sluchu, poruchy vidění, zvonění v uších.
Odezva od oběhový: Srdeční selhání, městnavé charakter.
Odezva od dech: zánět vedlejších nosních dutin, rýma, dušnost, otok plíce.
Odezva od zažívací potíže: zažívací potíže, bolesti břicha, zvracení, nevolnost, zácpa, průjem, dysgeuzie, nadýmání, zánět slinivky břišní, dočasné zvýšení obsahu transamináz jater, hepatotoxicita, hepatitida.
Odezva od kůže: Fotosenzitivita, alopecie, svědění, kopřivka, vyrážka, erythema multiforme, akutní generalizovaná exanthematous pustulosis, toxická epidermální nekrolýza, leukocytoklastická vaskulitida, exfoliativní dermatitida.
Odezva od pohybový systém: Bolest svalů a kloubů.
Odezva od urogenitální oblast: Inkontinence, bolestivou menstruaci, polakisurie, erektilní dysfunkce.
Obecná reakce: otok, horečka.

Návod k použití (Metoda a dávkování)

Pokyny k Sporagal předepisuje užívání léku ústy. Tobolky by měly být konzumovány ihned po jídle, aby byla zajištěna lepší absorpční Sporagal přípravu. Návod k použití jsou také doporučuje polykat celé tobolky.

při léčbě vulvovaginální kandidóza dvakrát denně v dávce 200 mg prostředku na jeden den nebo 200 mg jednou denně po dobu 3 dnů.

Dermatologické a oční léze (pásový opar, pityriasis versicolor) Podáno 200 mg léku jednou denně po dobu jednoho týdne.

na zrohovatělé plochy kožních lézí (ruce a nohy), postup uvedený 200 mg účinné látky dvakrát denně po dobu jednoho týdne.

při léčbě orální kandidóza podáván po dobu 2 týdnů, přičemž 100 mg jednou denně. pacienti s neutropenie nebo AIDS doporučuje zvýšit dávky na 200 mg jednou denně, při zachování délky na dva týdny léčby.

na houbové keratitida užívat 200 mg jednou denně po dobu 3 týdnů.

onychomykóza, způsobené houbami nebo kvasinkami dermatofyty, léčeny opakovanými kurzy pulzní terapie.

Jedna léčba zahrnuje užívání 2 tobolky dvakrát denně po dobu jednoho týdne. Doporučuje se 2 kurzy takové terapie pro léčbu lézí nehty prstů. Pro léčbu nehtové léze prsty - 3 chodech. Interval mezi tratí je obvykle 3 týdny. Výsledky jsou zobrazeny po ukončení léčby nejméně růstu nehtů.

evakuace itrakonazol z kůže a nehtů delší evakuaci krve, takže optimální klinické účinky jsou dosaženy 2-3 týdny po ukončení léčby kožních infekcí, a po 7-9 měsíců po ukončení léčby onychomykóza. Délka léčby systémových lézí by měla být upravena s přihlédnutím klinické výsledky.

systém porážka

v terapii kandidóza 100-200 mg podáván jednou denně po dobu 3-30 týdnů.

v terapii aspergilóza přijmout 200 mg léku jednou denně po dobu 2-5 měsíců.

na kryptokokóza bez přítomnosti meningitida 200 mg podávána jednou denně po dobu 2-12 měsíců. na kryptokokální meningitida dvojitá dávka udržování doba léčby.

na sporotrichóza přičemž 100 mg jednou denně po dobu 3 měsíců.

na histoplazmóza Doporučuje příjem 200 mg účinné látky 1-2 krát denně po dobu 8 měsíců.

na chromomykóza Doporučujeme příjem 100-200 mg jednou denně po dobu 6 měsíců.

na parakokcidioidomykóza přičemž 100 mg jednou denně po dobu 6 měsíců, ale pro pacienty AIDS Tyto dávky mohou být dostačující.

na blastomykóza To lze doporučit příjem 100 mg jednou denně a 200 mg dvakrát denně po dobu 6 měsíců.

předávkovat

Nebyly zjištěny žádné potvrzené zprávy o epizodách předávkování.

V případě neúmyslné předávkování konzultuje žaludku mytí (pokud protože příjem nebyl déle než hodinu), aby se chelátory. Není odstraněn dialýzou. selektivní protijed no.

interakce

léky léky, které snižují kyselost, snižují absorpci itrakonazol.

Současné používání léků, které stimulují jaterní enzymový systém (rifabutin, rifampicin, fenytoin), Což výrazně snižuje biologickou dostupnost itrakonazol. Ve společné žádosti s Isoniazid fenobarbitalu, karbamazepin, tečkovaná extrakt z třezalky očekávat stejný účinek.

potenciál bLokátory enzym CYP3A4 (Saquinavir, indinavir, erythromycin, ritonavir, clarithromycin) Může zvýšit biologickou dostupnost itrakonazol.

itrakonazol schopné inhibovat transformaci znamená metabolizuje typu enzymů CYP3A4, což může vést ke zvýšení nebo prodloužení jejich účinků, včetně nežádoucích účinků.

Po dokončení úrovně terapie itrakonazol v krvi se pomalu snižuje. To by se mělo vzít v úvahu při hodnocení inhibiční účinek účinné látky v metabolismu prostředků, které se používají společně.

Péče by měla být přijata v kombinaci s Blokátory vápníkových kanálů vzhledem ke zvýšenému riziku srdečního selhání charakteru. také Blokátory vápníkových kanálů může vyvolat negativní inotropní účinek, je schopen zesilovat shodný efekt itrakonazol.

Formulace používající pro sledování jejich koncentraci v krvi, akce nebo nežádoucí účinky (v kombinaci s itrakonazol Následující léky doporučené dávce sníženého) pokud je to nutné:

ústní koagulyanty-
inhibitory proteazy-
někteří cytostatika - Busulfan, docetaxel, růžová alkaloidy, trimetrexát;
Blokátory vápníkových kanálů, které jsou metabolizovány enzym CYP3A4;
někteří imunosupresiva - tacrolimus, cyklosporin, sirolimus;
někteří glukokortikoidy - flutikason, dexamethason, budesonid, methylprednisolon;
digoxin;
drogy, význam interakce s nimiž to dopadá - Cilostazol, karbamazepin, buspiron, alfentanil, Dizopiramid, alprazolam, midazolam, brotizolam, rifabutin, halofantrin, fentanyl, Ebastin, repaglinid a reboxetin.

Podmínky prodeje

Předpis.

skladovací podmínky

Skladovat při teplotě ne vyšší než 25 ° C. Udržujte mimo dosah dětí.

skladovatelnost

3 roky.

Upozornění

itrakonazol Ukazuje negativní inotropní účinek. Existují zprávy o srdečního selhání, které je spojené s užíváním Sporagala. Epizody srdečního selhání byly častější než u nižších dávek denně v dávce 400 mg za den. Lék by neměl být používán u pacientů s chronickým srdečním selháním nebo povahu s přítomností této choroby v historii, není-li pravděpodobné přínosy převažují nad riziky.

společná recepce Blokátory vápníkových kanálů a itrakonazol To může podnítit negativní inotropní účinek, neboť tyto mohou bránit výměnu Blokátory vápníkových kanálů, takže musíte být velmi opatrní při jejich současném uplatnění zvýšené riziko srdečního selhávání typu.

při použití itrakonazol Velmi zřídka se vyvíjí závažná hepatotoxicita, až akutní letální selhání jater. Obecně byly pozorovány tyto případy u pacientů s jaterním onemocněním, kteří utrpěli jiné závažné onemocnění nebo spotřebovaných hepatotoxické látky. Je nutné provádět kontrolu v játrech pomocí drog.

U pacientů s aktivním onemocněním jater, zvýšený výskyt transamináz nebo projevy hepatotoxicita z poskytování jakýchkoli dalších prostředků, lék by měl být jmenován pouze v případech krajní nezbytnosti. V takové situaci vyžaduje monitorování jaterních enzymů.

Snížením kyselosti absorpce léčiva je degradován. Pacienti žádají současně antacida, musí být v souladu s dvouhodinového intervalu mezi dávkami. pacienti s achlorhydrie AIDS nebo přijímání H2-inhibitory a blokátory protonové pumpy, doporučuje, aby přijaly itrakonazol sycený nápoj.

Lék by neměl být užíván u starších pacientů, s výjimkou případů, kdy jsou určené dávky vyšší potenciální riziko.

Je třeba dbát při použití léku u pacientů s poruchou funkce ledvin. Je možné snížení biologické dostupnosti účinné látky při perorálním podání u pacientů s renální insuficience nebo oslabený imunitní systém. V takovém případě je třeba zvážit změnu dávky.

u pacientů AIDS, léčen terapií pro systémovou mykózy a vystaveni riziku relapsu, je třeba zvážit možnost jmenování udržovací terapii.

V souvislosti s farmakokinetických vlastnostech itrakonazol Nedoporučuje se užívat pro primární léčbu havarijních stavů vyvolané systémové plísňové infekce přírody.

když příznaky periferní neuropatie, drogami, Sporagal zrušit.

Lék by měl být přijata 2 týdny po ukončení léčby aktivátory CYP3A4 (Rifabutin, rifampin, fenytoin, fenobarbital, Třezalka tečkovaná extrakt, karbamazepin). Aplikace Sporagala současně s těmito léky může vést ke snížení dávky itrakonazol v krvi a v důsledku toho k neefektivnímu působení.

Pacienti s intolerancí fruktóza nebo schodku sacharóza izomaltóza by se měli vyhnout užívání tohoto léku.

analogy Sporagala

Odpovídá úroveň kódu ATC 4.:

Níže jsou uvedeny nejznámější protějšky Sporagala: Itrungar, Orungal, Sporaksol, Funit, Eszol.

děti

Možná, že využívání dětí v přítomnosti striktních indikací a s přihlédnutím ke všem rizikům.

Těhotenství a kojení

V té době, těhotenství droga je zakázáno jmenovat, kromě případů systémové mykózy, představovat ohrožení života matky, v případě, že zamýšlené dávky do ní více než riziko negativních účinků na plod.

U pacientů v reprodukčním věku v průběhu léčby se doporučuje používat antikoncepci v celém průběhu léčby.

Možná, že užívání této drogy v průběhu laktace za přísných podmínek a s přihlédnutím ke všem rizikům, v případě pochybností je třeba přerušit kojení.

Recenze Sporagale

Recenze lidí Sporagale vědomí uspokojivou účinnost léku a širokou škálu indikací. Mezi nedostatky často ukazují vysokou cenu a dlouhodobou léčbu. Doporučuje se, aby se zdržela vlastního výběru dávek a léčby této drogy.