Theofylin

Fotografie léku

Popis splatnosti na 01/16/2015

• struktura
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Theofylin, návod k použití
• předávkovat
• interakce
• Podmínky prodeje
• skladovací podmínky
• skladovatelnost
• Upozornění
• analogy
• synonyma
• děti
• Během těhotenství a kojení ()
• recenze
• Cena, kde koupit

struktura

Jedna tableta přípravku jako aktivní složku mohou být 100, 200 nebo 300 mg theofylin. Balíček obsahuje 20, 30 nebo 50 tablet.

release Form

společnost Valenta Pharmaceuticals Theofylin vyroben ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním.

farmakologické účinky

Bronchodilatační.

Farmakodynamika a farmakokinetika

derivát purinu - theofylin Je to bronchodilatátor. Droga inhibuje fosfodiesterázy, čímž se zvyšuje akumulaci v tkáních cAMP, Pomáhá zámek purinové receptory, snižuje dopravu vápenaté ionty přes buněčnou membránu kanálů, snižuje kontraktilitu hladkého svalstva. Relaxace bronchiálních svalů a cév oběhové soustavy (zejména ledvin nádoby, kůže a mozku) má vazodilatiruyuschee periferní účinek, zvyšuje průtok krve v ledvinách, má diuretický mírné účinky. to je stabilizátor buněčných membrán žírných, ale také inhibuje uvolňování mediátory alergických reakcí.

zlepšuje mukociliární clearance, zlepšuje diafragmentalnoe dech, zvyšuje funkčnost mezižeberní a dýchacích svalů, stimuluje dýchací centrum. Obsah oxidu uhličitého v krvi snižuje a normalizuje průtok kyslíku. V souvislosti hypokalémie zvyšuje ventilaci.

stoupá koronární průtok krve, stimuluje srdeční sval, Zvyšuje sílu a četnost její kontrakce, snižuje potřebu kyslíku. spustí dolů vaskulární rezistence a tlak v plicích krevní oběh. Rozšiřuje žlučovody (mimojaterního). zabraňuje agregace destiček, potlačením proces aktivace prostaglandin E2-alfa a destiček. stoupá erytrocytů odolnost proti deformaci, pozitivní dopad na reologické parametry krve. Inhibuje procesy vytváření krevní sraženiny, normalizuje mikrocirkulace.

Vzhledem ke zpožděným uvolňováním účinné látky, plazmatické koncentrace terapeutické theofylin pozorován po 3-5 hodin a trvá po dobu 10-12 hodin, čímž se, přičemž lék dvakrát denně, aby se zajistilo jeho další účinné koncentrace v krvi.

To má docela dobrý vstřebávání ze zažívacího traktu a biologická dostupnost o 88-100%. Komunikace s proteiny v plazmě o 60%. TCmax pohybuje po 6 hodinách. proniká placentární bariérou a Je určen v mléce kojící matky.

90% léčiva se podrobuje metabolismus v játrech v některé části enzymy cytochromu P450 (Nejvýznamnější CYP1A2), s vydáním základních metabolitů 3-methylxanthinu a kyseliny 1,3-dimetilmochevoy.

Metabolity léku, a 7-13% (u dětí do 50%) v nezměněné látky vylučované ledvinami. U novorozenců v důsledku neúplného metabolismus, většina léku se objeví ve formě kofein.

V non-T1 / 2 u pacientů je 6-12 hodin, zatímco snížena na 4-5 hodin v nikotinozavisimyh lidí. na alkoholismus, jater a ledvin patologií T1 / 2 déle. na CHF, respirační a selhání jater, těžký horečka, virové infekce, stejně jako mladší 12 měsíců a nad 55 let věku, celková clearance snížila.

indikace

bronchiální obstrukce, vyvinula z různých důvodů:

• bronchiální astma (Fyzická zátěž Astma jako lék volby, jakož i v jiných formách astmatu jako další léčivo);
• obstrukční bronchitida chronický průběh;
• dušnost;
• plicní srdce;
• plicní hypertenze;
• edematous syndrom v důsledku onemocnění ledvin (v kombinované léčbě);
• spánková apnoe.

kontraindikace

• zánět žaludku (Vysoká kyselost);
• Doby exacerbace žaludeční vřed GI;
• Gastrointestinální krvácení;
• epilepsie;
• arteriální hypo- nebo vysoký tlak závažná;
• hemoragická urážka;
• přísný tachyarytmie;
• krvácení v sítnici;
• věk do 12 let (neprolongirovannogo forem až 3 roky);
• přecitlivělost na theofylin, stejně jako jiné deriváty, xanthin (Theobromin, pentoxifylin, kofein).

Bezpečnostní opatření:

• závažné projevy koronární nedostatečnosti, počítaje v to angína a akutní fáze infarkt myokardu;
• obstrukční hypertrofická kardiomyopatie;
• ateroskleróza nádoby;
• Chronické srdeční selhání;
• obyčejný komorových předčasných stahů;
• zvýšená křečovitý připravenost;
• selhání ledvin nebo jater;
• gastrointestinální vředová choroba (Diagnostikovaný v minulosti);
• Nedávné gastrointestinální krvácení;
• dlouho hypertermie;
• tyreotoxikóza nebo hypotyreózy;
• refluxní choroba;
• BPH;
• období kojení a těhotenství;
• seniory či děti.

nežádoucí účinky

CNS:

• vzrušení;
• závrať;
• úzkost;
• bolesti hlavy-
• podrážděnost;
• nespavost;
• tremor.

Kardiovaskulární systém:

• tachykardie (Také pozorován v plodu při použití theofylin až III trimestru);
• bušení srdce;
• arytmie;
• cardialgia;
• BP spouštění;
• častější útoky angína.

trávicího ústrojí:

• stomachalgia;
• průjem;
• pálení žáhy;
• nevolnost;
• refluxní choroba;
• zvracení;
• akutní onemocnění žaludeční vřed;
• snížená chuť k jídlu (V případě prodloužené použití).

Alergické reakce:

• horečka;
• vyrážka a svědění pleť.

jiné:

• tachypnea;
• bolest na hrudi;
• návaly horka;
• hematuria;
• albuminurie;
• hypoglykémie;
• zvýšené pocení;
• zvýšená diuréza.

Typicky, při nižších dávkách theofylinu vedlejších účinků jsou sníženy.

Theofylin, návod k použití

Pokyny k použití dlouhodobě působícím theofylinu vyžaduje individuální volbu dávek léku.

Počáteční průměrná perorální denní dávka se rovná 400 mg. V případě dobré snášenlivosti pacienta dané dávky, může být zvýšení jednorázové o cca 25%. Zvýšení dávky se doporučuje jednou za 2-3 dny k dosažení co nejlepšího léčebného účinku.

Aniž by provedla kontrolu nad obsahem theofylin krev může přijímat maximální denní dávka: 18 mg / kg na věku 12-16 let a 13 mg / kg po 16 letech věku.

V případě, že použití výše uvedených dávek neúčinných (je třeba zvýšit dávku) nebo příčin toxické příznaky, Další léčba by měla být prováděna pod stálou kontrolou obsahu theofylin v krvi. nejlepší terapeutické dávky Zvážil dávka 10-20 ug / ml. nižší obsah theofylin neefektivní a už má za následek výrazné posílení jejího účinku, zatímco riziko vedlejších účinků, podstatně zvyšuje.

předávkovat

S předávkování theofylinem při pohledu: ztráta chuti k jídlu, průjem, stomachalgia, nevolnost, zvracení, přechází do (případně s krví), krvácející GI. ventrikulární arytmie, návaly horka v obličeji, tachypnea, tachykardie. nespavost, úzkost, motorová excitace, tremor, světloplachost, křeče. V případě závažného předávkování se může vyvinout epileptické záchvaty (Zejména u dětí) hypoxie, zmatenost, hyperglykémie, metabolická acidóza, hypokalémie, nekróza kosterního svalstva, snižování krevního tlaku, selhání ledvin s myoglobinurie.

Doporučená léčba je odstranění drog, výplach žaludku, projímadlo, aktivní uhlí, střevní použití elektrolyty a polyethylenglykol. také je uvedeno nucená diuréza, plasmasorption, hemosorbtion, je to možné, ale neúčinné, hospodářství hemodialýza, jmenování symptomatickou léčbu. V případě silné nevolnost a zvracení intravenózní ondansetrona nebo Metoklopramida. na křeče nezbytné pro zajištění a monitorování dýchacích cest, a tráví kyslíková terapie. Fit oříznuté intravenózní podávání 0,1-0,3 mg / kg diazepam, ale ne více než 10 mg.

interakce

odbavení theofylin snížit současným použitím makrolidy, allopurinol, perorální antikoncepce, cimetidin, linkomycin a isoprenalin, propranolol.

paralelní příjem beta-blokátory, zejména neselektivní, může to vést k zúžení průdušek, že sníží bronchodilatační účinek theofylin, stejně jako je to možné a účinnost sami beta-blokátory.

Theofylin účinky zesilují 2-adrenergní stimulanty, furosemid a kofein.

aminoglutethimide zvyšuje vylučování theofylin, což může snížit jeho účinnost.

simultánní příjem acyclovir nebo disulfiram zvýšení krevních hladin theofylin, čímž se zvýší možné vedlejší účinky.

interakce s felodipin, diltiazem, verapamil, nifedipin, obvykle středně nebo mírně upravovat obsah theofylin v krvi, ale nemají vliv na bronchodilatační účinek (případy amplifikace nežádoucí účinky během léčby byly popsány nifedipin nebo verapamil).

Současné podávání teofylinu a soli lithia může snížit jejich účinnost.

kombinuje příjem fenytoin a koncentrace theofylinu a snížená účinnost obou léčiv.

Terapeutický účinek theofylinu se snižuje při příjmu fenobarbitalu, isoniazid, rifampicin, sulfinpirazona a karbamazepin.

Významný nárůst obsahu theofylin v krvi způsobuje paralelní příjem enoxacin nebo jiné fluorochinolony.

Podmínky prodeje

Lék na předpis Theofylin vynechány.

skladovací podmínky

Skladovací teplota Theofylin by neměla být vyšší než 25 ° C

skladovatelnost

Dlouho působící tablety mohou být skladovány po dobu 3 let.

Upozornění

V průběhu léčby, pacienti nesmí zneužívat nápoje nebo potraviny obsahující kofein.

Revize dávkování je nutná pro: o nemocné děti a starší osoby v vozrasta- jater a ledvin patologií, kardiovaskulární systém- kuřácké pacientů.

Dlouhodobě působící tablety nejsou používány v havarijní stavy, a také vyžadují monitorování v krvi aktivní složky.

analogy

Theofylin analogy reprezentované následujícími léky:

• eufillin;
• Teofedrin-H;
• Diprofillin;
• theobromin;
• Neo-Teofedrin.

synonyma

• teopeka;
• Teobiolong;
• Teotard;
• Neoteopek.

děti

Běžné orální přípravky Theophyllinu kontraindikováno až 3 roky, po delší formy tohoto omezení je platná do 12 let.

Během těhotenství a kojení ()

v obdobích těhotenství a kojení Theofylin, lék může být jmenován pouze ve výjimečných případech a s velkou opatrností.

recenze

Informace o této záležitosti lze vidět z obou stran. Proto musíte nejprve porozumět tomu, jak se objevil theofylin, co to je a jaký vliv na lidský organismus, který má. zpočátku theofylin Bylo zjištěno, v čajových lístků a jeho chemická struktura podobná té, kofein, i když, na rozdíl ukazuje jiné efekty. Příznivý účinek na čaj plicní onemocnění, kardiovaskulární systém a jiných chorobných stavů je již dlouho znám, a sice počtu theofylin V čaj je dost malý, je to jistě jedna ze složek na pozitivní účinky tohoto nápoje na lidský organismus.

Mnohem později zde byl syntetizován theofylin, tj chemické látky používané v medicíně. Lékaři o této drogy, i když ne vynikající, ale často nesou pozitivní konotaci, zmínit některé nežádoucí účinky. Jde o to, že přiměřenost jmenování theofylinu mohou hodnotit pouze lékař, který má nejen znalosti, ale také dostatek zkušeností. Například, předpokládá se k nám, tablety s prodlouženým nejsou vhodné pro odstranění útoky, vzhledem k tomu, dlouhodobá může vykazují vynikající výsledky léčby. Je také třeba vzít v úvahu historie Pacient komorbidity, individuální citlivosti, léčba s jinými léky a mnoho dalších věcí, že je nemožné, aby se člověk bez řádné přípravy. V tomto ohledu, za účelem léčby, lékař by měl být zapojen, a pak lék Theofylin ukázat všechny své přednosti.

Cena Theofylin kde koupit

Cena theofylin v ruských lékárny průměrů:

• 100 mg №50 - 70 rublů;
• 200 mg №50 - 120 rublů;
• 300 mg №50 - 160 rublů.