Cisaprid

strukturní vzorec

Popis splatnosti na 9.2.2015

• chemický název
• chemické vlastnosti
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikace
• kontraindikace
• nežádoucí účinky
• Cisaprid, návod k obsluze (dávkování a způsob)
• předávkovat
• interakce
• Upozornění
• Během těhotenství a kojení ()
• analogy
• recenze
• Cena, kde koupit

chemický název

Cis-4-amino-5-chlor-N- [1- [3- (4-fluorfenoxy) propyl] -3-methoxy-4-piperidinyl] -2-methoxybenzamid

chemické vlastnosti

Látka je bílý krystalický prášek, který je špatně rozpustný ve vodě, methanol, ale snadno rozpustný ve aceton.

farmakologické účinky

projímadlo, stimulující motilitu a tón zažívacího traktu.

Farmakodynamika a farmakokinetika

substance-ons Serotonin 5-HT4 receptory, tak, že stimuluje produkci acetylcholin v mezenterických plexus a zvýšení citlivosti na toto neurotransmiter m holinoretseptorov, Nachází se v hladké svalovině střeva. Jídlo se rychle pohybuje přes střeva, zvýšení tonu jícnového svěrače, dochází k poklesu enterální clearance.

Po obdržení prostředků uvnitř ní se rychle vstřebává z žaludku, dosahuje své maximální koncentrace pro hodin. Účinek léku může být také vidět za hodinu a půl. biologická dostupnost látka je asi 35 až 40%. se zvýšenou pH, žaludeční absorpční schopnost snižuje drog.

Cisaprid je 98% vázán na plazmatické proteiny. Při orální poločas od 6 do 12 hodin, s intravenózní injekce - až do 20 hodin. Látka se metabolizuje, reakce dealkylace v játrech, zahrnující enzym cytochromu P450. Výsledkem je neaktivní metabolit nortsizaprid. Odvozené látky ve výkalech a moči, asi 10% znamená, že listy GI nezměněny.

indikace

Lék je předepsána:

• v spontánní částečná paralýza žaludek;
• stimulovat trávení s dyspepsie;
• na žaludeční paréza, způsoben diabetická neuropatie, gastrektomie nebo vagotomie;
• pacienti s refluxní nebo refluxní ezofagitidy;
• s chronickou idiopatické zácpa;
• novorozenci s regurgitace;
• ve funkční střevní pseudo-obstrukce;
• aby se připravily na radiokontrastního výzkum GI pro stimulaci peristaltiky střev.

kontraindikace

To je kontraindikován:

• na alergie se účinné látky;
• pacientů s krvácení do žaludku nebo střev;
• v mechanické kolika;
• těhotné a kojící ženy;
• Při perforaci střeva nebo žaludek;
• Pacienti, kteří jsou náchylní k výskytu žaludečních arytmií prodloužení intervalu QT;
• předčasně narozené děti do 3 měsíců.

Opatrnost je třeba dodržovat pro játra a ledviny, je doporučeno upravit dávkování.

nežádoucí účinky

Po může dojít k přijetí této látky:

• křeče a nepohodlí ve střevě, průjem, selhání jater, kručení v břiše, nevolnost, zánět jater, zvracení;
• alergické reakce, které se projevují jako kožních lézí a svědění;
• leukopenie, aplastická anemie, trombocytopenie, granulocytopenie, pancytopenie;
• tremor, závratě, křeče, ospalost, bolest hlavy, extrapyramidové poruchy, migréna;
• časté močení;
• arytmie, prodloužení intervalu QT, tachykardie a fibrilace;
• zánět hltanu, svalů, xerostomie, otoky.

Cisaprid, návod k obsluze (dávkování a způsob)

Obvykle je léčivo požíval orálně.

Doporučená dávka pro dospělé - od 5 do 20 mg účinné látky.

Děti od 6 do 12 let v době, může trvat na 2,5 5 mg účinné látky. Ve věku 6 - 200 mikrogramů na kilogram tělesné hmotnosti dítěte.

Režim dávkování se stanoví individuálně.

Typicky dospělých předepsat léky na 3-4 hodin denně (3 z nich před jídlem, 1 - před spaním).

Pro děti mnohosti příjmu - 2 až 3 krát denně.

Doba trvání léčby závisí na mnoha faktorech a je určena lékařem.

předávkovat

jsou pozorovány při vysoké dávky léku: tremor, katalepsie, snížení krevního tlaku, průjem, ptóza, dušnost, katatonie, křeče.

Tomu, že léčba se promyje žaludku podávány absorpční uhlíkové nebo jiné chelátory, zajistit udržení životních funkcí organismu, normalizuje srdeční rytmus.

interakce

Současné podávání látky, a cyklosporin To vede ke zvýšení plazmatické koncentrace obou látek.

Kombinované použití cisapridu a diazepam může zvýšit rychlost absorpce poslední z gastrointestinálního traktu, zvýšení sedace.

V kombinaci s ketokonazol, flukonazol, itrakonazol, miconazole a další antifungální azolový derivát- s makrolidová antibiotika, erythromycin, clarithromycin, troleandomycin- inhibitory HIV proteázy, ritonavir, indinavir, nefadozonom a další depresivní aktivita enzymu CYP3A4 Znamená to zpomaluje metabolismus cisapridu. Její koncentrace v plazmě se zvyšuje, a zvyšuje riziko život ohrožujících poruch kardiovaskulárního systému.

anticholinergika snižují účinnost léku.

Souběžné využití prostředků z dizopiramid může vést k přísada kardiotoxicita.

Cisaprid formulace v kombinaci s amantadin zvýšit tremor.

Také na kardiotoxického látek ovlivňuje: amiodaron, disopyramid, chinidin, amitriptyline, astemizol, chlorpromazin, pimozid, bepridil, sparfloxacin, inzulín, kličková diuretika, bretylium tosylát, prokainamid, sotalol, uhličitan lithný, terfenadin, haloperidol, tiodazin, maprotilin, thiazidová diuretika.

Současné podávání léčiva a ranitidin To zvyšuje absorpční kapacitu ranitidinu, ale snižuje jeho AUC. Droga ovlivňuje účinnost warfarin a atsenokumarola.

V kombinaci s drogou digoxin, koncentrace se snižuje a účinnost srdeční glykosid.

Případ, kdy diltiazem v kombinaci s cisapridu způsobila zvýšení interval QT a ztráta vědomí.

Je třeba si uvědomit, že účinná látka zvyšuje plazmatické koncentrace látek dávkových forem s opožděným uvolňováním.

Upozornění

To se nedoporučuje zvyšovat doporučenou dávku.

Pokud se v průběhu léčby, pacientka vyvinula těžká průjem, je nutné snížit dávkování léku.

Zejména je třeba dbát opatrnosti při léčbě dětí starších než 3 měsíce.

Těhotenství a kojení

Lék se nedoporučuje podávat během těhotenství (zejména v 3. trimestru) a kojení. Vzhledem k tomu, že se prokázalo, že Cisaprid je vylučován do mléka.

Přípravky, které obsahují (analogový cisapridu)

Koordinaks, Peristil.

Recenze cisapridu

Vzhledem k tomu, v této době koupit lék na území Ruské federace není možné, přezkoumá žádost založenou na cisaprid léků extrémně malých, ale z těch, které existují - vše pozitivní.

Cisaprid cena, kde koupit

Koupit Cisaprid v Rusku je prakticky nemožné. Registrovat záležitost skončila v roce 2001.