Bisfosfonáty k léčbě osteoporózy u žen

Léčba osteoporózy - velkou výzvou, jak nemoci samotné. To je spojeno s řídnutí kostí, s sebou nese chronickými zlomeninami, zejména frakturou krčku stehenní kosti a předloktí kostí a páteře. Osteoporóza postihuje častěji ženy po menopauze. Pro onemocnění má genetickou predispozici.

Bisfosfonáty - skupinu léků se úspěšně používají v léčbě této a některé další nemoci, kde je zvýšené křehkosti kostí (deformující záněty kostí (Pagetova nemoc), osteogenesis imperfecta pro kostní metastázy, mnohočetný myelom, primární hyperparatyreózy, atd). Bisfosfonáty k léčbě osteoporózy u žen zastavit chorobný proces resorpce kosti, jakož i přispět k jejich uzdravení. Pro léčbu pacientů s osteoporózou, aby své účty v průběhu let.

S věkem, hormonální změny v důsledku, nerovnováha mezi aktivitou osteoblastů (buňky syntetizovat činidla kostí) a osteoklastů (buněk, které ničí kost). Kost se stává tenčí a kosti, v tomto pořadí, křehčí a proto se snadno snímatelné. Navíc, osteoporóza může být spojena se užívají léky (glukokortikoidy a kol.).

Skupina se jeho jméno ze skutečnosti, že molekuly bisfosfonátů obsahuje dva fosfonát (PO₃). Mechanismus účinku těchto léků je spojeno s jejich strukturou podobnost s pyrofosfáty, hrají významnou roli v regulaci hladiny vápníku v kostní tkáně. Strukturu napodobující pyrofosforečnan skupiny bisfosfonát inhibuje enzymy disponovat pyrofosfáty.

Tyto fosfonátové skupiny, jsou takové, že vápenaté ionty „přetáhnout“ do kostní tkáně jejich schopnost vázat se k molekule bisfosfonátu. Tak Bisfosfonáty molekuly vázat vápník a pouze se hromadí v kostech, tj léčiva působí selektivně. Mají afinitu k hydroxyapatitu, který je součástí kostní matrix, spolu sloučenin c vápníku. Tak zabraňují uvolňování vápníku a fosforu z kostí, přispívá k jejich zadržení, což je důležité pro léčbu osteoporózy.

Kromě toho celá řada bisfosfonáty jsou absorbovány osteoklastů, často v místech, kde aktivní restrukturalizaci kosti dochází. Tak, to inhibuje aktivitu osteoklastů, takže úbytek kostní hmoty zpomaluje. Některé léky z této skupiny mohou inhibovat tvorbu osteoklastů, podporovat zánik sebedestrukce nebo brzy, a může také změnit signalizaci mezi osteoblastů a osteoklastů, tvořící určitý typ chemické bariéry mezi osteoklastů a kostní tkáně.

Chemická struktura bisfosfonáty jsou rozděleny do dvou skupin - neobsahující dusík (jednoduché bisfosfonáty) a dusík (aminobisphosphonates).

Aminobisphosphonates mít větší účinek než prostý. To je způsobeno tím, že nemají absorbovat osteoklastů, ale potlačit svou funkci, urychluje jejich zničení.

Všechny léky bisfosfosfonatov přítomné na tuzemském trhu, ale ne všechny jsou určeny pro osteoporózy u žen.

K jednoduché bisfosfonáty jsou etidronat, klodronát a tiludronát. Popíšeme těchto léků. V závorce první synonymum pro - mezinárodní jména.

etidronat (Kyselina etidronová, etidronát sodný, ksidifon, pleostat, Didronel) se používá k léčbě osteoporózy, Pagetovy nemoci, hyperkalcemie spojené s rakovinou. Dále je určen k oxalátu konkrementů ledvin (oxalát urolitiázy). Používá se v kombinaci s vápníku a vitaminu D. Účelově intravenózně nebo uvnitř. K dispozici v tabletách 0,4 g, 5% roztokem pro infuze, stejně jako 20% koncentrát pro přípravu perorálního roztoku.

klodronát (kyselina klodronová, klodronát sodný, BONEFOS, sindronat, klobir) použitý v osteoporózy a osteolize a maligní hyperkalcemie, při prevenci kostních metastáz u primární rakoviny prsu. Také jmenoval dovnitř a intravenózně ve formě infuze. Vyrábí se klodronát v kapslích 0,5 g tablet 0,8 g a 60% roztoku koncentrované pro infuze.

tiludronát (tiludronová kyselina, SKELID) je přiděleno pouze v případě, Pagetovy nemoci u dospělých.

skupinu aminobisphosphonates zahrnují pamidronát, alendronát, ibandronát, risedronát a kyselinu zoledronovou.

Pamidronát a kyselina zoledronová osteoporózy u žen nejsou jmenováni.

Aleandronat (Kyselina Aleandronovaya, aleandronat sodný, alental, ostalon, osterepar, strongos, tevanat, foroza, Fosamax) - léčivo, které se používá pro osteoporózy u žen v menopauze, osteoporózy u mužů, stejně jako Pagetova choroba, hyperkalcemie ze zhoubného bujení. Přiřadit dovnitř. Vyrábí se ve formě tablet, 0,01 g a 0,07 g

ibandronát (kyselina ibandronová, Bonviva, Bondronat) použitý v postmenopauzální osteoporózy, aby se zabránilo kostních zlomenin, a metastatické onemocnění kostí, maligní hyperkalcemie. Aplikované perorálně a intravenózně. forma ibandronát uvolňováním - tablety o 0,0025, 0,05 a 0,15 g- 1% roztoku koncentrované pro infuze.

risedronát (kyselina risedronová, Actonel, rizarteva, rizendros) používané v terapii osteoporózy (postmenopauzální osteoporózy, stejně jako indukované glukokortikoidy), Pagetova nemoc. Přiřadit dovnitř. K dispozici v tabletách z 0,005 g, a 0,03 g 0,035g.

Aminobisphosphonates osteoporózy u žen jsou nejúčinnější.

Všechny bisfosfonáty jsou kontraindikovány u těžkou poruchou funkce ledvin (selhání ledvin), během těhotenství a kojení.